Wprowadzenie
W ostatnich latach minitabletki zyskały na popularności jako wygodna forma leku dla dzieci, szczególnie ze względu na łatwość dostosowania dawki i możliwość modyfikacji uwalniania substancji czynnej. Nowe badania naukowe wskazują na potencjalne korzyści związane z zastosowaniem minitabletek z bromheksyną chlorowodorkiem, które mogą poprawić zgodność terapii u pacjentów pediatrycznych.
Cel badania
Celem badania było zbadanie możliwości opracowania minitabletek o przedłużonym uwalnianiu z bromheksyną chlorowodorkiem, które byłyby dedykowane pacjentom pediatrycznym. Oceniano różne polimery hydrofilowe jako nośniki przedłużonego uwalniania, takie jak hydroksypropylometyloceluloza (HPMC), metyloceluloza, alginian sodu i alkohol poliwinylowy (PVA).
Materiały i metody
Materiały
Do badań użyto bromheksyny chlorowodorku o czystości 99,4% oraz różnych polimerów hydrofilowych jako nośników. Minitabletki były przygotowywane metodą bezpośredniego prasowania z użyciem prasy tabletkowej EK0.
Przygotowanie minitabletek
Proces przygotowania minitabletek obejmował trzy etapy, w których badano wpływ składu, siły kompresji oraz charakterystyk procesu kompresji na właściwości minitabletek.
Testy rozpuszczania
Przeprowadzono badania rozpuszczania, aby ocenić szybkość uwalniania substancji czynnej w zależności od rodzaju i zawartości polimeru w formulacji oraz siły kompresji użytej w procesie tabletkowania.
Wyniki
Charakterystyka minitabletek
Przygotowane minitabletki spełniały wymagania farmakopealne dotyczące jednorodności masy i zawartości. Analiza wykazała, że kompresja bromheksyny była trudniejsza w porównaniu do bisoprololu, jednak wszystkie minitabletki charakteryzowały się dobrymi właściwościami mechanicznymi.
Badania rozpuszczania
Badania wykazały silną zależność między rodzajem polimeru a jego ilością w masie tabletki a szybkością rozpuszczania. Przedłużone uwalnianie do 8 godzin uzyskano przy użyciu HPMC o lepkości 4000 cP w ilości od 30% do 80%. Alginian sodu w ilości 50% również skutecznie przedłużał rozpuszczanie, ale PVA był znacznie mniej skuteczny.
Analiza kinetyki uwalniania
Analiza kinetyki uwalniania wykazała, że rozpuszczanie z minitabletek z BHX najlepiej pasowało do modeli Hopfenberga lub Hixson–Crowella, sugerując mechanizm uwalniania oparty na erozji całego systemu.
Dyskusja
Badania wykazały, że wybór odpowiedniego rodzaju polimeru i jego stężenia w masie tabletki pozwala na przedłużone uwalnianie bromheksyny i bisoprololu przez określony czas. Badania nad mechanizmami uwalniania również pokazały zależność nie tylko od rodzaju, ale także ilości polimeru w masie tabletki.
Podsumowanie
Wyniki badań potwierdzają możliwość opracowania minitabletek o przedłużonym uwalnianiu z bromheksyną, co może przyczynić się do poprawy zgodności terapii u dzieci. Opracowane minitabletki pozwalają na łatwe dostosowanie dawki nie tylko dla pacjentów pediatrycznych, ale także dla dorosłych wymagających zmniejszenia dawki. Dzięki dobrej jednorodności i właściwościom mechanicznym, minitabletki te spełniają wymogi farmakopealne, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa i skuteczności farmakoterapii.
Bibliografia
Grzejdziak Agata, Brniak Witold, Lengier Olaf, Żarek Justyna Anna, Hliabovich Dziyana and Mendyk Aleksander. Application of Hydrophilic Polymers to the Preparation of Prolonged-Release Minitablets with Bromhexine Hydrochloride and Bisoprolol Fumarate. Pharmaceutics 2024, 16(9), -. DOI: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics16091153.
